我叫芦可替尼，英文名Ruxolitinib，是一种选择性酪氨酸激酶-Janus激酶(JAK)抑制剂，起初被用于治疗骨髓纤维化等骨髓增殖性疾病。现在的我，被美国FDA批准用于糖皮质激素耐药急性移植物抗宿主病（GVHD）的治疗，并已经成为了急性GVHD的二线治疗药物。
作为JAK1/JAK2选择性抑制剂，我可以结合到JAK1和JAK2激酶上，抑制JAK1和JAK2信号，进而下调JAK1介导的促炎症细胞因子，调节JAK2相关促红细胞生成及免疫细胞活化功能，还可抑制JAK-STAT，从而调整下游细胞的增殖作用。所以说，我的战斗力不容小觑，咱也是靶向药物。
今天，在这里，我想为大家细细说一说服药时的注意事项，把我用到恰到好处。请大家竖起耳朵，我要开始了。
药物篇
1三唑类抗真菌药：你进我退，友好合作
对于接受化疗或造血干细胞移植的血液病患者，三唑类抗真菌药物应用广泛。其主要包括：酮康唑、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑及泊沙康唑。它们在体内代谢方面各具特点，对CYP450酶系等有不同程度的影响，可产生庞大的药物相互作用网络。
酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑及泊沙康唑是强效CYP3A4抑制剂，当与芦可替尼合并用药时，会通过抑制芦可替尼的代谢而增加其体内暴露量。因此，要注意调整芦可替尼给药剂量，每日总剂量应减少大约50%。
氟康唑为CYP2C9和CYP3A4酶双重抑制剂，同样需考虑芦可替尼总剂量减量50%应用。
当芦可替尼与轻度或者中度CYP3A4抑制剂合并给药时，不建议调整剂量。然而，当开始使用中度CYP3A4抑制剂治疗时，应密切监测患者是否出现血细胞减少等不良反应。
2苯巴比妥、苯妥英钠、利福平：别以为我怕你
CYP3A4酶诱导剂虽然可以显著降低芦可替尼原型药物的体内暴露，但是由于存在活性代谢产物，对芦可替尼的药效学影响较小。对于个体化患者而言，当开始使用强效酶诱导剂治疗时，可能需要增加芦可替尼的给药剂量。
3环孢素：想和你说对不起
肠道中，芦可替尼可能抑制P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）。这可能导致这些转运蛋白的底物——环孢素系统暴露增加。因此，为了减小对肠道内的P-gp和BCRP潜在抑制作用所带来的影响，勿同时服用芦可替尼与环孢素，并尽可能延长两种药物的时间间隔。同时，建议对环孢素进行治疗药物监测（TDM）。
食物篇
高脂饮食不会影响芦可替尼的药代动力学特征，因此可以与食物同服或不与食物同服，但应避免食用葡萄柚类。
不良反应篇
1血液学不良反应
芦可替尼的血液学不良反应包括贫血、血小板减少和中性粒细胞减少，常发生于治疗开始后的第8～12周，并随治疗时间延长而减少。同时，该不良反应具有剂量相关性，在减少剂量或中断治疗后通常可逆。
血小板减少无法自行恢复，需调整芦可替尼给药剂量。在芦可替尼治疗前应记录患者的血常规基线数据，治疗开始后每隔2～4周依据血常规变化调整药物剂量。若血小板计数<50×10^9/L，则建议中断治疗，待血小板计数>50×10^9/L再恢复治疗。因此，监测血象很重要！
2停药综合征
对于血细胞减少导致芦可替尼停药的患者，可能会发生停药综合征。停药综合征是接受药物治疗的患者在长期、反复用药后突然停止药物使用后出现的一系列症状。芦可替尼所致的停药综合征包括呼吸窘迫、休克、肿瘤细胞溶解综合征、脾梗死、弥散性血管内凝血等危急生命的并发症，易导致严重不良后果发生。为防止停药综合征发生，芦可替尼应在7～10 d内逐渐减量直至不使用，不能突然停药。
3感染
芦可替尼的免疫抑制作用是诱发感染的重要原因。其中发生率较高的感染事件包括泌尿系感染、肺炎、带状疱疹感染、败血症及败血症性休克和肺结核。接受芦可替尼治疗的患者机会性感染的发生风险较未接受者显著增高，因此应特别重视预防感染的发生。
特殊人群使用篇
1肾功能损伤
对于轻度或者中度肾损伤患者，无需额外调整剂量。如果存在重度肾损伤（肌酐清除率小于30ml/min），应根据血小板计数，将推荐起始剂量减少大约50%。
2肝功能损伤
如果患者存在轻、中或重度的肝功能损伤，应该根据血小板计数推荐的起始剂量，减少大约50%，并根据安全性和疗效调整后续给药剂量。
还有一点需要告诉大家的是，若漏服芦可替尼，不应补服，而是应该按照原定给药方案，按时服用下次药物。
说了这么多，大家是否对我有了一定了解呢？希望我和大家一起努力，齐心战胜疾病！
MPN家园为骨髓纤维化、原发性血小板增多症、真性红细胞增多症等疾病的病友提供交流、学习、互助的平台。以患者为中心，开展慈善活动为宗旨，通过为骨髓增殖性肿瘤患者提供专业医疗救助服务，资助相关医学领域学术研究和交流，推动MPN疾病治疗的标准化、规范化、便利化，从而使更多病友从中获益。如有MPN疾病患者想交流了解更多疾病知识，请关注公众号【MPN家园】加入病友群。（志愿者微信号码：zl18526254316）
我叫芦可替尼，英文名Ruxolitinib，是一种选择性酪氨酸激酶-Janus激酶(JAK)抑制剂，起初被用于治疗骨髓纤维化等骨髓增殖性疾病。现在的我，被美国FDA批准用于糖皮质激素耐药急性移植物抗宿主病（GVHD）的治疗，并已经成为了急性GVHD的二线治疗药物。
作为JAK1/JAK2选择性抑制剂，我可以结合到JAK1和JAK2激酶上，抑制JAK1和JAK2信号，进而下调JAK1介导的促炎症细胞因子，调节JAK2相关促红细胞生成及免疫细胞活化功能，还可抑制JAK-STAT，从而调整下游细胞的增殖作用。所以说，我的战斗力不容小觑，咱也是靶向药物。
今天，在这里，我想为大家细细说一说服药时的注意事项，把我用到恰到好处。请大家竖起耳朵，我要开始了。
药物篇
1三唑类抗真菌药：你进我退，友好合作
对于接受化疗或造血干细胞移植的血液病患者，三唑类抗真菌药物应用广泛。其主要包括：酮康唑、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑及泊沙康唑。它们在体内代谢方面各具特点，对CYP450酶系等有不同程度的影响，可产生庞大的药物相互作用网络。
酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑及泊沙康唑是强效CYP3A4抑制剂，当与芦可替尼合并用药时，会通过抑制芦可替尼的代谢而增加其体内暴露量。因此，要注意调整芦可替尼给药剂量，每日总剂量应减少大约50%。
氟康唑为CYP2C9和CYP3A4酶双重抑制剂，同样需考虑芦可替尼总剂量减量50%应用。
当芦可替尼与轻度或者中度CYP3A4抑制剂合并给药时，不建议调整剂量。然而，当开始使用中度CYP3A4抑制剂治疗时，应密切监测患者是否出现血细胞减少等不良反应。
2苯巴比妥、苯妥英钠、利福平：别以为我怕你
CYP3A4酶诱导剂虽然可以显著降低芦可替尼原型药物的体内暴露，但是由于存在活性代谢产物，对芦可替尼的药效学影响较小。对于个体化患者而言，当开始使用强效酶诱导剂治疗时，可能需要增加芦可替尼的给药剂量。
3环孢素：想和你说对不起
肠道中，芦可替尼可能抑制P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）。这可能导致这些转运蛋白的底物——环孢素系统暴露增加。因此，为了减小对肠道内的P-gp和BCRP潜在抑制作用所带来的影响，勿同时服用芦可替尼与环孢素，并尽可能延长两种药物的时间间隔。同时，建议对环孢素进行治疗药物监测（TDM）。
食物篇
高脂饮食不会影响芦可替尼的药代动力学特征，因此可以与食物同服或不与食物同服，但应避免食用葡萄柚类。
不良反应篇
1血液学不良反应
芦可替尼的血液学不良反应包括贫血、血小板减少和中性粒细胞减少，常发生于治疗开始后的第8～12周，并随治疗时间延长而减少。同时，该不良反应具有剂量相关性，在减少剂量或中断治疗后通常可逆。
血小板减少无法自行恢复，需调整芦可替尼给药剂量。在芦可替尼治疗前应记录患者的血常规基线数据，治疗开始后每隔2～4周依据血常规变化调整药物剂量。若血小板计数<50×10^9/L，则建议中断治疗，待血小板计数>50×10^9/L再恢复治疗。因此，监测血象很重要！
2停药综合征
对于血细胞减少导致芦可替尼停药的患者，可能会发生停药综合征。停药综合征是接受药物治疗的患者在长期、反复用药后突然停止药物使用后出现的一系列症状。芦可替尼所致的停药综合征包括呼吸窘迫、休克、肿瘤细胞溶解综合征、脾梗死、弥散性血管内凝血等危急生命的并发症，易导致严重不良后果发生。为防止停药综合征发生，芦可替尼应在7～10 d内逐渐减量直至不使用，不能突然停药。
3感染
芦可替尼的免疫抑制作用是诱发感染的重要原因。其中发生率较高的感染事件包括泌尿系感染、肺炎、带状疱疹感染、败血症及败血症性休克和肺结核。接受芦可替尼治疗的患者机会性感染的发生风险较未接受者显著增高，因此应特别重视预防感染的发生。
特殊人群使用篇
1肾功能损伤
对于轻度或者中度肾损伤患者，无需额外调整剂量。如果存在重度肾损伤（肌酐清除率小于30ml/min），应根据血小板计数，将推荐起始剂量减少大约50%。
2肝功能损伤
如果患者存在轻、中或重度的肝功能损伤，应该根据血小板计数推荐的起始剂量，减少大约50%，并根据安全性和疗效调整后续给药剂量。
还有一点需要告诉大家的是，若漏服芦可替尼，不应补服，而是应该按照原定给药方案，按时服用下次药物。
说了这么多，大家是否对我有了一定了解呢？希望我和大家一起努力，齐心战胜疾病！
我叫芦可替尼，英文名Ruxolitinib，是一种选择性酪氨酸激酶-Janus激酶(JAK)抑制剂，起初被用于治疗骨髓纤维化等骨髓增殖性疾病。现在的我，被美国FDA批准用于糖皮质激素耐药急性移植物抗宿主病（GVHD）的治疗，并已经成为了急性GVHD的二线治疗药物。
作为JAK1/JAK2选择性抑制剂，我可以结合到JAK1和JAK2激酶上，抑制JAK1和JAK2信号，进而下调JAK1介导的促炎症细胞因子，调节JAK2相关促红细胞生成及免疫细胞活化功能，还可抑制JAK-STAT，从而调整下游细胞的增殖作用。所以说，我的战斗力不容小觑，咱也是靶向药物。
今天，在这里，我想为大家细细说一说服药时的注意事项，把我用到恰到好处。请大家竖起耳朵，我要开始了。
药物篇
1三唑类抗真菌药：你进我退，友好合作
对于接受化疗或造血干细胞移植的血液病患者，三唑类抗真菌药物应用广泛。其主要包括：酮康唑、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑及泊沙康唑。它们在体内代谢方面各具特点，对CYP450酶系等有不同程度的影响，可产生庞大的药物相互作用网络。
酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑及泊沙康唑是强效CYP3A4抑制剂，当与芦可替尼合并用药时，会通过抑制芦可替尼的代谢而增加其体内暴露量。因此，要注意调整芦可替尼给药剂量，每日总剂量应减少大约50%。
氟康唑为CYP2C9和CYP3A4酶双重抑制剂，同样需考虑芦可替尼总剂量减量50%应用。
当芦可替尼与轻度或者中度CYP3A4抑制剂合并给药时，不建议调整剂量。然而，当开始使用中度CYP3A4抑制剂治疗时，应密切监测患者是否出现血细胞减少等不良反应。
2苯巴比妥、苯妥英钠、利福平：别以为我怕你
CYP3A4酶诱导剂虽然可以显著降低芦可替尼原型药物的体内暴露，但是由于存在活性代谢产物，对芦可替尼的药效学影响较小。对于个体化患者而言，当开始使用强效酶诱导剂治疗时，可能需要增加芦可替尼的给药剂量。
3环孢素：想和你说对不起
肠道中，芦可替尼可能抑制P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）。这可能导致这些转运蛋白的底物——环孢素系统暴露增加。因此，为了减小对肠道内的P-gp和BCRP潜在抑制作用所带来的影响，勿同时服用芦可替尼与环孢素，并尽可能延长两种药物的时间间隔。同时，建议对环孢素进行治疗药物监测（TDM）。
食物篇
高脂饮食不会影响芦可替尼的药代动力学特征，因此可以与食物同服或不与食物同服，但应避免食用葡萄柚类。
不良反应篇
1血液学不良反应
芦可替尼的血液学不良反应包括贫血、血小板减少和中性粒细胞减少，常发生于治疗开始后的第8～12周，并随治疗时间延长而减少。同时，该不良反应具有剂量相关性，在减少剂量或中断治疗后通常可逆。
血小板减少无法自行恢复，需调整芦可替尼给药剂量。在芦可替尼治疗前应记录患者的血常规基线数据，治疗开始后每隔2～4周依据血常规变化调整药物剂量。若血小板计数<50×10^9/L，则建议中断治疗，待血小板计数>50×10^9/L再恢复治疗。因此，监测血象很重要！
2停药综合征
对于血细胞减少导致芦可替尼停药的患者，可能会发生停药综合征。停药综合征是接受药物治疗的患者在长期、反复用药后突然停止药物使用后出现的一系列症状。芦可替尼所致的停药综合征包括呼吸窘迫、休克、肿瘤细胞溶解综合征、脾梗死、弥散性血管内凝血等危急生命的并发症，易导致严重不良后果发生。为防止停药综合征发生，芦可替尼应在7～10 d内逐渐减量直至不使用，不能突然停药。
3感染
芦可替尼的免疫抑制作用是诱发感染的重要原因。其中发生率较高的感染事件包括泌尿系感染、肺炎、带状疱疹感染、败血症及败血症性休克和肺结核。接受芦可替尼治疗的患者机会性感染的发生风险较未接受者显著增高，因此应特别重视预防感染的发生。
特殊人群使用篇
1肾功能损伤
对于轻度或者中度肾损伤患者，无需额外调整剂量。如果存在重度肾损伤（肌酐清除率小于30ml/min），应根据血小板计数，将推荐起始剂量减少大约50%。
2肝功能损伤
如果患者存在轻、中或重度的肝功能损伤，应该根据血小板计数推荐的起始剂量，减少大约50%，并根据安全性和疗效调整后续给药剂量。
还有一点需要告诉大家的是，若漏服芦可替尼，不应补服，而是应该按照原定给药方案，按时服用下次药物。
说了这么多，大家是否对我有了一定了解呢？希望我和大家一起努力，齐心战胜疾病！
我叫芦可替尼，英文名Ruxolitinib，是一种选择性酪氨酸激酶-Janus激酶(JAK)抑制剂，起初被用于治疗骨髓纤维化等骨髓增殖性疾病。现在的我，被美国FDA批准用于糖皮质激素耐药急性移植物抗宿主病（GVHD）的治疗，并已经成为了急性GVHD的二线治疗药物。
作为JAK1/JAK2选择性抑制剂，我可以结合到JAK1和JAK2激酶上，抑制JAK1和JAK2信号，进而下调JAK1介导的促炎症细胞因子，调节JAK2相关促红细胞生成及免疫细胞活化功能，还可抑制JAK-STAT，从而调整下游细胞的增殖作用。所以说，我的战斗力不容小觑，咱也是靶向药物。
今天，在这里，我想为大家细细说一说服药时的注意事项，把我用到恰到好处。请大家竖起耳朵，我要开始了。
药物篇
1三唑类抗真菌药：你进我退，友好合作
对于接受化疗或造血干细胞移植的血液病患者，三唑类抗真菌药物应用广泛。其主要包括：酮康唑、氟康唑、伏立康唑、伊曲康唑及泊沙康唑。它们在体内代谢方面各具特点，对CYP450酶系等有不同程度的影响，可产生庞大的药物相互作用网络。
酮康唑、伏立康唑、伊曲康唑及泊沙康唑是强效CYP3A4抑制剂，当与芦可替尼合并用药时，会通过抑制芦可替尼的代谢而增加其体内暴露量。因此，要注意调整芦可替尼给药剂量，每日总剂量应减少大约50%。
氟康唑为CYP2C9和CYP3A4酶双重抑制剂，同样需考虑芦可替尼总剂量减量50%应用。
当芦可替尼与轻度或者中度CYP3A4抑制剂合并给药时，不建议调整剂量。然而，当开始使用中度CYP3A4抑制剂治疗时，应密切监测患者是否出现血细胞减少等不良反应。
2苯巴比妥、苯妥英钠、利福平：别以为我怕你
CYP3A4酶诱导剂虽然可以显著降低芦可替尼原型药物的体内暴露，但是由于存在活性代谢产物，对芦可替尼的药效学影响较小。对于个体化患者而言，当开始使用强效酶诱导剂治疗时，可能需要增加芦可替尼的给药剂量。
3环孢素：想和你说对不起
肠道中，芦可替尼可能抑制P-糖蛋白（P-gp）和乳腺癌耐药蛋白（BCRP）。这可能导致这些转运蛋白的底物——环孢素系统暴露增加。因此，为了减小对肠道内的P-gp和BCRP潜在抑制作用所带来的影响，勿同时服用芦可替尼与环孢素，并尽可能延长两种药物的时间间隔。同时，建议对环孢素进行治疗药物监测（TDM）。
食物篇
高脂饮食不会影响芦可替尼的药代动力学特征，因此可以与食物同服或不与食物同服，但应避免食用葡萄柚类。
不良反应篇
1血液学不良反应
芦可替尼的血液学不良反应包括贫血、血小板减少和中性粒细胞减少，常发生于治疗开始后的第8～12周，并随治疗时间延长而减少。同时，该不良反应具有剂量相关性，在减少剂量或中断治疗后通常可逆。
血小板减少无法自行恢复，需调整芦可替尼给药剂量。在芦可替尼治疗前应记录患者的血常规基线数据，治疗开始后每隔2～4周依据血常规变化调整药物剂量。若血小板计数<50×10^9/L，则建议中断治疗，待血小板计数>50×10^9/L再恢复治疗。因此，监测血象很重要！
2停药综合征
对于血细胞减少导致芦可替尼停药的患者，可能会发生停药综合征。停药综合征是接受药物治疗的患者在长期、反复用药后突然停止药物使用后出现的一系列症状。芦可替尼所致的停药综合征包括呼吸窘迫、休克、肿瘤细胞溶解综合征、脾梗死、弥散性血管内凝血等危急生命的并发症，易导致严重不良后果发生。为防止停药综合征发生，芦可替尼应在7～10 d内逐渐减量直至不使用，不能突然停药。
3感染
芦可替尼的免疫抑制作用是诱发感染的重要原因。其中发生率较高的感染事件包括泌尿系感染、肺炎、带状疱疹感染、败血症及败血症性休克和肺结核。接受芦可替尼治疗的患者机会性感染的发生风险较未接受者显著增高，因此应特别重视预防感染的发生。
特殊人群使用篇
1肾功能损伤
对于轻度或者中度肾损伤患者，无需额外调整剂量。如果存在重度肾损伤（肌酐清除率小于30ml/min），应根据血小板计数，将推荐起始剂量减少大约50%。
2肝功能损伤
如果患者存在轻、中或重度的肝功能损伤，应该根据血小板计数推荐的起始剂量，减少大约50%，并根据安全性和疗效调整后续给药剂量。
还有一点需要告诉大家的是，若漏服芦可替尼，不应补服，而是应该按照原定给药方案，按时服用下次药物。
说了这么多，大家是否对我有了一定了解呢？希望我和大家一起努力，齐心战胜疾病！
微信扫一扫 